首先要说明,类固醇和抗组胺是两类不同的药物,而且都有很多种类。
有一大类重要的天然化合物是由四环结构的甾族化合物衍生出来的。
这类化合物名为类固醇,它们存在于一切动植物体内。
动物体内含量最多的类固醇是胆固醇C27H46O。
人体能合成胆固醇,也很容易通过肠壁吸收食物中的胆固醇。
胆固醇和生成胆石有关,它还可使动脉硬化。
胆固醇的生化更迭和降解产生许多在人体生物化学中非常重要的类固醇。
可的松和促肾上腺皮质激素(ACTH)是在1949年医药工业所生产的一种治疗风湿病和风湿性关节炎的药物。
梅奥医学研究所的E·C·肯德尔(EdwardC.Kendall)首次从动物的肾上腺皮质中把可的松分离出来。
有关皮质激素的主要研究工作是在30年代里,在瑞士的梅奥医学研究所和雷依兹斯丁实验室里进行的。
也在研究所里工作的P·S·亨奇(Philip.S.Hench)在几个关节炎和风湿病例中证实了该药物的药效。
制作1克可的松需要180,000只绵羊肾上腺。
这些可的松的化学成分马上被化验出来了,伍德沃德所领导的小组证实了该化合物的化学结构,并在1953年继续进行合成这种化合物的工作。
由于它是一种甾族类的化合物,用于合成该化合物的原料容易得到,因此虽然其化学结构较复杂,但是进行工业合成生产还是可能的。
ACTH这种从猪脑垂体中提取的物质被证实是一种多肽。
美国氰氨公司、加里福尼亚大学和匹茨堡大学的各研究小组一直在积极地从事着它的化学结构的研究。
1960年在七年研究之后,由K·霍夫曼(KlausHofmann)领导的匹茨堡小组合成了一种具备ACTH所具有的全部生物活性的多肽。
美籍华裔化学家李卓浩成功地确定了促肾上腺皮质激素(ACTH)的氨基酸数量(39个)和序列,ACTH刺激肾上腺因此控制像可的松这样的激素在体内的水平。
他们发现主要的生物活性是由1-24的氨基酸所执行的;序列25-33氨基酸似乎表明该激素的人类血统,因为该段氨基酸随人种不同而变异,该序列中的其余成员(24—39)的功能还不清楚。
各药物实验室和大学所作的大量的研究使各种具有更高效的化合物设计工作稳步发展。
特别是对甾族类化合物的研究对于改进可的松分子这方面起了不小的作用。
氢化可的松是其中的一种,但它有许多不良副作用。
其他有关化合物随着不饱和状态不断增加,和在某些位置上增添氟基,增添羟基或增添甲基,则药物的疗效更好。
性激素在结构上和胆固醇及可的松有关。女性激素(孕甾酮)和男性激素(睾丸甾酮)仅有不大的差别。
其他女性激素有雌二醇和雌酮,它们又叫雌激素。雌激素和前面讨论的其他类固醇的区别在于它们都有一个芳香族A环。
皮质类固醇类药物是一类激素如强的松,地塞米松等.因皮质激素具有明显的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用,故广泛地应用于与免疫有关的疾病的治疗中,并可产生戏剧般的效果。
但又因其显而易见的副作用,尤其在剂量过大、治疗时间过长的情况下可出现不良反应。
(1)并发或加重感染:因激素抑制机体防御反应,加之基础病等因素的影响,造成机体对多种病原体的抵抗能力下降。很易造成各种感染,患者感冒,肺部感染的现象会明显增多。
(2)中枢神经并发症:激动、失眠、抑郁、依赖性等。
(3)内分泌及代谢系统:向心性肥胖、糖尿病、性欲减退,月经失调及多毛等。
(4)消化系统:轻者腹胀、腹痛、泛酸,重者发生溃疡、出血和穿孔。
(5)心血管系统:心悸、高血压、动脉硬化等。
(6)运动系统:骨质疏松、骨无菌性坏死和肌病等。
(7)皮肤表现:面部红斑、紫纹、薄而易脆的皮肤等。
(8)对下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统的抑制作用:抑制儿童生长发育,负氮平衡,钙、钾负平衡。
(9)其他:诱发白内障、青光眼、伤口愈合不良等。
皮质类固醇,广泛应用于治疗过敏性鼻炎、鼻息肉、急慢性鼻炎和急慢性鼻窦炎等鼻科炎性疾病,1973年,丹麦的医生首次报告鼻腔应用丙酸倍氯米松治疗过敏性鼻炎,自那以后,鼻用皮质类固醇一直用于临床,目前仍是治疗过敏性鼻炎最有效的药物之一,效果仅次于口服皮质类固醇。
此类药物需要4—12小时起效,常用的有丙酸倍氯米松(伯克纳)、布地奈德(雷诺考特)、丙酸氟替卡松(辅舒良)和糠酸莫米松(内舒拿)等。
抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分.
H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有:苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐.
H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有:氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪.
H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍;
H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁,法莫替丁等.
其他类抗组胺药物有:二苯拉林,氮斯汀,替美斯汀,克立咪唑,苯茚胺,曲托喹啉,派海茶碱,他齐茶碱,氯马斯汀,诺贝斯汀,地普托品,司他斯汀,巴米品,美海曲林,西那利定,匹美噻吨。
注:二苯拉林:别名吡啶醇胺。
氮斯汀:盐酸氮斯汀商品名敏奇。
克立咪唑:克敏唑,吡咯咪唑。
苯茚胺:别名活肤宁、酒石酸苯茚胺、抗敏胺、洒石酸苯茚胺、使肤宁、治肤灵、治肤宁。
氯马斯汀:别名克立马汀,吡咯醇胺。
巴米品:别名苯胺哌啶,苄哌苯胺。
抗组胺药,在国外的应用历史已有10余年,通常起效很快(15—30分钟),鼻用抗组胺药的疗效略好于口服剂型,但不及鼻用皮质类固醇。
常用的药物包括爱赛平(1喷/侧,2次/天)和立复汀(2喷/侧,3—4次/天)。
类固醇的作用是什么
类固醇是一类有机化合物,具有特定的分子结构和生物活性。以下是详细的解释:
一、类固醇的基本定义
类固醇是一类脂溶性化合物,广泛存在于自然界中,包括植物、动物和人体。
它们具有特定的化学结构,通常包含由碳和氢构成的环结构。
类固醇在生物体内发挥着多种重要作用,包括参与激素合成、维持细胞膜稳定性以及作为某些药物的前体等。
二、类固醇的主要类别
类固醇可分为多种类型,如肾上腺皮质类固醇、性激素以及胆固醇等。
肾上腺皮质类固醇在应激反应中起到关键作用,如糖皮质激素可以调控炎症和代谢过程。
性激素则与生殖功能紧密相关,影响性发育和性别特征。
胆固醇则是细胞膜的主要成分之一,同时也是合成其他类固醇激素的原料。
三、类固醇的生物功能
在生物体内,类固醇激素通过与特定的受体结合来发挥其调节作用。
它们可以影响基因表达,从而调控细胞生长、代谢、免疫应答等多个生物学过程。
例如,雄激素可以促进男性性器官的发育和维持性功能,同时也在肌肉增长和骨骼健康方面发挥重要作用。
胆固醇则是维持细胞健康的关键物质,合成胆汁酸有助于消化脂肪,同时还是细胞膜的重要成分之一。
四、类固醇的应用与风险
在某些情况下,类固醇可以作为药物用于治疗某些疾病或提高运动表现。
但长期滥用类固醇类药物可能导致严重的健康问题,如肝脏损害、心血管疾病风险增加等。
因此,在使用类固醇类药物时,必须在医生的指导下进行,并严格遵守用药剂量和疗程。
此外,某些合成类固醇的使用还可能违反体育竞赛的兴奋剂规定。
因此,对于使用类固醇类药物的风险和潜在后果需要有充分的认识和理解。
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