肾上腺素能受体分为哪两种(肾上腺素能受体分为哪两种?它们的阻断剂分别是什么?)

1.M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinicmuscle,或称N2。

受体)受体和NN(nicotinicneur,或称N1受体)受体。NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体

位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:

神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinicmuscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinicneuronal)受体。

M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降),支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。

心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。

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主要分类

α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。

α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。

α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。

β受体β-receptor

为儿茶酚胺受体之一。

一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。

异丙基肾上腺素也可使之产生效应。

3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。

β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包括L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。

乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。

烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。

六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。

在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。

其化学性质尚不清楚。

用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。

肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。

α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制。

β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol(D-CI)等阻断药物所抑制。

肾上腺素能受体可分为α和β两类。α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安。

拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.

拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。

阻滞剂(betablockers)

阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得平等。这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目的是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦虑稳定情绪。

肾上腺素能受体分为哪两种?它们的阻断剂分别是什么?

能与肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药争夺受体，阻止它们与受体结合，而产生阻断效应。

(一)a-受体阻断药：

1、酚妥拉明(苄胺唑啉，立其丁)phentolamine：(1)a-受体阻断作用：使血管扩张、外周阻力降低，血压下降，改善微循环。

作用弱而短，还有直接扩血管作用。

(2)b1受体兴奋作用：血压下降可反射性兴奋交感神经，间接兴奋心肌，加强心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心输出量，还有直接兴奋心肌b1受体作用，故其降压作用较弱。

(3)还有拟胆碱作用使胃肠道平滑肌兴奋；有组织胺样作用使胃酸分泌增加。

一般用于治疗血管痉挛性疾病、中毒性休克、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺气肿等。

[不良反应]：体位性低血压、心动过速等。

2、其它受体阻断药：妥拉苏林(苄唑啉)tolazoline,priscoline、酚苄明(苯妥胺，双苄胺)phenoxybenamine,dibenzyline、氢化麦角碱(海得琴)hydergine等。

(二)b-受体阻断药：

以心得安为代表，还有心得平、心得舒、心得静、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。

它们能竞争性地与b受体结合，从而阻断肾上腺素能神经递质(na等)和拟肾上腺素药的b-作用，如下表：受体兴奋效应阻断效应(b-受体阻断药)。

b1心力加强心力减弱

心率加快心率减慢

传导加速传导减慢

胃肠道平滑肌松驰胃肠道平滑肌收缩(恶心、呕吐、腹泻)。

脂肪分解增加脂肪分解减少

b2支气管平滑肌松驰支气管平滑肌收缩(哮喘、呼吸困难)。

子宫平滑肌松驰子宫平滑肌收缩

肝、肾、冠脉、骨骼肌血管扩张肝、肾、冠脉、骨骼肌血管收缩(手足厥冷等)。

骨骼肌震颤骨骼肌无力(乏力)

糖原分解增加、血糖升高糖无分解减少、低血糖反应。

肾素分泌增加肾素分泌减少

除b受体阻断作用外，还有膜稳定作用，亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。

这是由于降低了神经或心肌细胞膜对na+、k+、ca2+等阳离子的通透性所致。

有些药物还有“内在拟交感活性”，即在起阻断b1作用的同时，本身仍能产生较弱的b1受体兴奋作用。

有“内在拟交感活性”的药物有：心得静、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。

本类药主要用于：抗心率失常、心绞痛和高血压等。久用突然停药会引起“反跳”。