肾上腺素受体激动剂有哪些药(肾上腺素受体激动剂有哪些药物)

（二）苯异丙胺类肾上腺素能激动剂

临床常用的药物有麻黄碱（Ephedrine）、伪麻黄碱（Pseudoephedrine）、间羟胺（Metaraminol）、甲氧明（Methoxamine）等。

1.盐酸麻黄碱（EphedrineHydrochloride）。

化学名：（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱。

结构中有两个手性碳原子，有四个光学异

构体，手性碳原子的构型分别为（1R，2S）、（1R，2R）、（1S，2R）、（1S，2S）。

四个光学异构体中只有（-）-麻黄碱（1R，2S）有显著活性。

（+）-伪麻黄碱（1S，2S）的作用比麻黄碱弱，常用于复方感冒药中用于减轻鼻出血等。

性质：

（1）麻黄碱与一般生物碱的不同处为氮原子在侧链上，结构属芳烃胺类。与一般生物碱的性质不完全相同。碱性较强；与多种生物碱试剂不能生成沉淀。

（2）分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。

（3）麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜试液反应，生成蓝紫色的配位化合物，加乙醚振摇，醚层显紫红色，水层呈蓝色。

用途：麻黄碱对α和β受体都有激动作用，具有松弛支气管平滑肌，收缩血管、兴奋心脏等作用。临床主要用于支气管哮喘，过敏性反应、低血压等。

2、盐酸伪麻黄碱（PseudoephedrineHydrochloride）。

化学名：（1S，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。

用途：作用比麻黄碱弱，常用于减轻鼻及支气管充血，过敏性反应等。

3.盐酸甲氧明（MethoxamineHydrochloride）。

化学名：α-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐。

性质：盐酸甲氧明水溶液在加热时可被氧化分解，制备注射剂灭菌时应注意控制温度。

用途：为α受体激动剂。有收缩血管、升高血压作用。临床用于低血压的急救等。

4.重酒石酸间羟胺（MetaraminolBitartrate）。

化学名：（-）-α-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐。

用途：α受体激动剂。临床用于低血压和休克等。

(三）肾上腺素能激动剂的构效关系

肾上腺素能激动剂通过与肾上腺素受体结合形成药物-受体复合物发挥药效，药物的化学结构必须与受体的活性部位相适应。此类药物的构效关系简述如下：

1.具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长和缩短都会使活性降低。

2.苯乙胺类侧链氨基的β位有羟基取代，有一个手性碳原子（多巴胺除外），存在旋光异构体，以R-构型异构体具有较大的活性。例如去甲肾上腺素R-构型左旋异构体活性比S-构型右旋体强约27倍。

3.苯环3，4-二羟基（儿茶酚结构）的存在可显著增强α、β活性，但是此类药物口服后，3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）甲基化而失活，因此肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服。

如改变为3，5-二羟基（例如特布他林），或将3-羟基用氯取代（例如克仑特罗）口服均有效。

4.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系。在一定范围内，N-取代基越大，例如为异丙基或叔丁基时，对β受体的亲和力越强。例如异丙肾上腺素、克仑特罗等，临床主要用于支气管哮喘。

5.侧链氨基α位碳原子上引入甲基，为苯异丙胺类，由于甲基的位阻效应可阻碍单胺氧化酶（MAO）脱氨氧化的失活作用，使药物作用时间延长。

肾上腺素受体激动剂有哪些药物

1.拟副交感神经药（缩瞳剂）1%～2%匹罗卡品。

2.β-肾上腺能受体阻滞剂0.5%噻吗心安。

3.肾上腺能受体激动剂阿法根（α2受体激动剂）。

4.前列腺素衍生物适利达、苏为坦

5.碳酸酐酶抑制剂醋氮酰胺

6.高渗剂20%甘露醇，50%甘油

（1）缩瞳剂——拟副交感神经药

代表药物：1%～2%毛果芸香碱滴眼液，4次/日。

作用机制：直接兴奋虹膜括约肌，缩小瞳孔和增加虹膜张力，解除周边虹膜对小梁网的堵塞，使房角重新开放；通过收缩睫状肌，牵引巩膜突和小梁网，减小房水外流阻力（针对开角型青光眼）。

优点：为治疗闭角型青光眼的一线药物。

副作用：眉弓疼痛，视物发暗，近视加深等。高度近视伴视网膜变性者可引起视网膜脱离。频发点眼，还可产生胃肠道反应、头痛、出汗等全身中毒症状。

缺点：①影响瞳孔的大小和调节功能。②效果欠理想。

（2）β肾上腺阻滞剂

代表药物：0.25%噻吗心安滴眼液，2次/日。

作用机制：阻断肾上腺素和去甲肾上腺素与β-受体结合，使睫状体的环磷酸腺苷（cAMP）降低，抑制房水生成（50%）。

优点：降眼压效果确切（20%～25%），不影响瞳孔的大小和调节功能，价格低，眼局部耐受性好。

副作用：心率减慢，血压降低，心传导减慢，支气管收缩，不宜用于心传导阻滞、窦房结病变和支气管哮喘患者。

缺点：①眼压降低到一定程度后降眼压作用减弱。②夜间降眼压作用微弱。

（3）碳酸酐酶抑制剂

代表药物：乙酰唑胺，每片0.25g，2次/日。布林佐胺滴眼液，3次/日。

作用机制：减少房水生成。

副作用：①久服可引起口唇、面部、指趾麻木，全身不适，肾绞痛、血尿等。眼液则没有全身副作用。②增加其他药物（激素）的排钾作用，可致严重的低血钾。

缺点：布林佐胺滴眼液是磺胺类的碳酸酐酶抑制剂，对磺胺药物过敏者、严重肾功能不去和高氮性酸中毒禁用。

（4）前列腺素衍生物

代表药物：拉坦前列素，曲伏前列素（苏为坦眼液）和贝美前列胺。1次/日。

作用机制：水解后进入眼内和睫状体的前列腺素受体（FP）结合，上调基质金属蛋白酶（MMPs），使葡萄膜巩膜途径的细胞外胶原降解，从而使房水外流增加。

优点：

①增加房水经葡萄膜巩膜外流途径排出降低眼压20%～40%。

日间和夜间均有降眼压作用。

②每日用药一次，患者的依从性好。

③兼具降低眼压、改善视乳头血流和保护视神经三大功能。

④全身副作用少。

副作用：局部短暂性烧灼、刺痛、痒感和结膜充血，长期应用可使虹膜色素增加，睫毛增长，眼周皮肤色素沉着。

缺点：眼局部的耐受性差。

（5）肾上腺受体激动剂

代表药物：β2受体激动剂（1%肾上腺素），α2受体激动剂（阿法根眼液/沐欣眼液）。

作用机制：β2受体激动剂（1%肾上腺素）促进房水经小梁网和葡萄膜巩膜通道外流；α2受体激动剂，选择性兴奋α2受体，同时减少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜途径排出。

副作用：黄斑囊样水肿（无晶体眼患者不宜使用），严重的高血压和冠心病禁用。

缺点：结膜充血，瞳孔散大。

（6）高渗脱水剂

代表药物：50%甘油，2～3ml/kg；20%甘露醇，1～2g/kg。

作用机制：在短期内提高血浆渗透压，使玻璃体水分进入血液，减少眼内容量，降低眼压。

优点：迅速降低眼压。用于治疗急性发作或急性眼压升高的患者。

副作用：头痛、恶心等。甘油参与体内糖代谢，糖尿病患者慎用。

缺点：降压作用2～3小时即消失。