常用有机溶剂分类
第一类溶剂
是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。在可能的情况下,应避免使用这类溶剂。如果在生产治疗价值较大的药品时不可避免地使用了这类溶剂,除非能证明其合理性,残留量必须控制在规定的范围内,如:
苯(2ppm)、四氯化碳(4ppm)、1,2-二氯乙烷(5ppm)、1,1-二氯乙烷(8ppm)、1,1,1-三氯乙烷(1500ppm)。
第二类溶剂
是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂。按每日用药10克计算的每日允许接触量如下:
2-甲氧基乙醇(50ppm)、氯仿(60ppm)、1,1,2-三氯乙烯(80ppm)、1,2-二甲氧基乙烷(100ppm)、1,2,3,4-四氢化萘(100ppm)、2-乙氧基乙醇(160ppm)、环丁砜(160ppm)、嘧啶(200ppm)、甲酰胺(220ppm)、正己烷(290ppm)、氯苯(360ppm)、二氧杂环己烷(380ppm)、乙腈(410ppm)、二氯甲烷(600ppm)、乙烯基乙二醇(620ppm)、N,N-二甲基甲酰胺(880ppm)、甲苯(890ppm)、N,N-二甲基乙酰胺(1090ppm)、甲基环己烷(1180ppm)、1,2-二氯乙烯(1870ppm)、二甲苯(2170ppm)、甲醇(3000ppm)、环己烷(3880ppm)、N-甲基吡咯烷酮(4840ppm)、。
第三类溶剂
是指对人体低毒的溶剂。
急性或短期研究显示,这些溶剂毒性较低,基因毒性研究结果呈阴性,但尚无这些溶剂的长期毒性或致癌性的数据。
在无需论证的情况下,残留溶剂的量不高于0.5%是可接受的,但高于此值则须证明其合理性。
这类溶剂包括:
戊烷、甲酸、乙酸、乙醚、丙酮、苯甲醚、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇、戊醇、乙酸丁酯、三丁甲基乙醚、乙酸异丙酯、甲乙酮、二甲亚砜、异丙基苯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸甲酯、3-甲基-1-丁醇、甲基异丁酮、2-甲基-1-丙醇、乙酸丙酯。
除上述这三类溶剂外,在药物、辅料和药品生产过程中还常用其他溶剂,如1,1-二乙氧基丙烷、1,1-二甲氧基甲烷、2,2-二甲氧基丙烷、异辛烷、异丙醚、甲基异丙酮、甲基四氢呋喃、石油醚、三氯乙酸、三氟乙酸。
这些溶剂尚无基于每日允许剂量的毒理学资料,如需在生产中使用这些溶剂,必须证明其合理性。
资料来源http://www.lovetcm.com/data/2006/0831/article_770.htm。
常用溶剂的沸点、溶解性和毒性
常用溶剂的沸点、溶解性和毒性
溶剂名称沸点(101.3kPa)溶解性毒性。
液氨-33.35℃特殊溶解性:能溶解碱金属和碱土金属剧毒性、腐蚀性。
液态二氧化硫-10.08溶解胺、醚、醇苯酚、有机酸、芳香烃、溴、二硫化碳,多数饱和烃不溶剧毒。
甲胺-6.3是多数有机物和无机物的优良溶剂,液态甲胺与水、醚、苯、丙酮、低级醇混溶,其盐酸盐易溶于水,不溶于醇、醚、酮、氯仿、乙酸乙酯中等毒性,易燃。
二甲胺7.4是有机物和无机物的优良溶剂,溶于水、低级醇、醚、低极性溶剂强烈刺激性。
石油醚不溶于水,与丙酮、乙醚、乙酸乙酯、苯、氯仿及甲醇以上高级醇混溶与低级烷相似
乙醚34.6微溶于水,易溶与盐酸.与醇、醚、石油醚、苯、氯仿等多数有机溶剂混溶麻醉性。
戊烷36.1与乙醇、乙醚等多数有机溶剂混溶低毒性。
二氯甲烷39.75与醇、醚、氯仿、苯、二硫化碳等有机溶剂混溶低毒,麻醉性强。
二硫化碳46.23微溶与水,与多种有机溶剂混溶麻醉性,强刺激性。
溶剂石油脑与乙醇、丙酮、戊醇混溶较其他石油系溶剂大。
丙酮56.12与水、醇、醚、烃混溶低毒,类乙醇,但较大。
1,1-二氯乙烷57.28与醇、醚等大多数有机溶剂混溶低毒、局部刺激性。
氯仿61.15与乙醇、乙醚、石油醚、卤代烃、四氯化碳、二硫化碳等混溶中等毒性,强麻醉性。
甲醇64.5与水、乙醚、醇、酯、卤代烃、苯、酮混溶中等毒性,麻醉性,。
四氢呋喃66优良溶剂,与水混溶,很好的溶解乙醇、乙醚、脂肪烃、芳香烃、氯化烃吸入微毒,经口低毒。
己烷68.7甲醇部分溶解,比乙醇高的醇、醚丙酮、氯仿混溶低毒。麻醉性,刺激性。
三氟代乙酸71.78与水,乙醇,乙醚,丙酮,苯,四氯化碳,己烷混溶,溶解多种脂肪族,芳香族化合物。
1,1,1-三氯乙烷74.0与丙酮、、甲醇、乙醚、苯、四氯化碳等有机溶剂混溶低毒类溶剂
四氯化碳76.75与醇、醚、石油醚、石油脑、冰醋酸、二硫化碳、氯代烃混溶氯代甲烷中,毒性最强。
乙酸乙酯77.112与醇、醚、氯仿、丙酮、苯等大多数有机溶剂溶解,能溶解某些金属盐低毒,麻醉性。
乙醇78.3与水、乙醚、氯仿、酯、烃类衍生物等有机溶剂混溶微毒类,麻醉性。
丁酮79.64与丙酮相似,与醇、醚、苯等大多数有机溶剂混溶低毒,毒性强于丙酮。
苯80.10难溶于水,与甘油、乙二醇、乙醇、氯仿、乙醚、、四氯化碳、二硫化碳、丙酮、甲苯、二甲苯、冰醋酸、脂肪烃等大多有机物混溶强烈毒性。
环己烷80.72与乙醇、高级醇、醚、丙酮、烃、氯代烃、高级脂肪酸、胺类混溶低毒,中枢抑制作用。
乙睛81.60与水、甲醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯、丙酮、醚、氯仿、四氯化碳、氯乙烯及各种不饱和烃混溶,但是不与饱和烃混溶中等毒性,大量吸入蒸气,引起急性中毒。
异丙醇82.40与乙醇、乙醚、氯仿、水混溶微毒,类似乙醇。
1,2-二氯乙烷83.48与乙醇、乙醚、氯仿、四氯化碳等多种有机溶剂混溶高毒性、致癌。
乙二醇二甲醚85.2溶于水,与醇、醚、酮、酯、烃、氯代烃等多种有机溶剂混溶。能溶解各种树脂,还是二氧化硫、氯代甲烷、乙烯等气体的优良溶剂吸入和经口低毒。
三氯乙烯87.19不溶于水,与乙醇.乙醚、丙酮、苯、乙酸乙酯、脂肪族氯代烃、汽油混溶有机有毒品。
三乙胺89.6水:18.7以下混溶,以上微溶。易溶于氯仿、丙酮,溶于乙醇、乙醚易爆,皮肤黏膜刺激性强。
丙睛97.35溶解醇、醚、DMF、乙二胺等有机物,与多种金属盐形成加成有机物高毒性,与氢氰酸相似
庚烷98.4与己烷类似低毒,刺激性、麻醉性。
水100略略
硝基甲烷101.2与醇、醚、四氯化碳、DMF、等混溶麻醉性,刺激性。
1,4-二氧六环101.32能与水及多数有机溶剂混溶,仍溶解能力很强微毒,强于乙醚2~3倍。
甲苯110.63不溶于水,与甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙醚、冰醋酸、苯等有机溶剂混溶低毒类,麻醉作用。
硝基乙烷114.0与醇、醚、氯仿混溶,溶解多种树脂和纤维素衍生物局部刺激性较强。
吡啶115.3与水、醇、醚、石油醚、苯、油类混溶。能溶多种有机物和无机物低毒,皮肤黏膜刺激性。
4-甲基-2-戊酮115.9能与乙醇、乙醚、苯等大多数有机溶剂和动植物油相混溶毒性和局部刺激性较强。
乙二胺117.26溶于水、乙醇、苯和乙醚,微溶于庚烷刺激皮肤、眼睛
丁醇117.7与醇、醚、苯混溶低毒,大于乙醇3倍。
乙酸118.1与水、乙醇、乙醚、四氯化碳混溶,不溶于二硫化碳及C12以上高级脂肪烃低毒,浓溶液毒性强。
乙二醇一甲醚124.6与水、醛、醚、苯、乙二醇、丙酮、四氯化碳、DMF等混溶低毒类。
辛烷125.67几乎不溶于水,微溶于乙醇,与醚、丙酮、石油醚、苯、氯仿、汽油混溶低毒性,麻醉性。
乙酸丁酯126.11优良有机溶剂,广泛应用于医药行业,还可以用做萃取剂一般条件毒性不大。
吗啉128.94溶解能力强,超过二氧六环、苯、和吡啶,与水混溶,溶解丙酮、苯、乙醚、甲醇、乙醇、乙二醇、2-己酮、蓖麻油、松节油、松脂等腐蚀皮肤,刺激眼和结膜,蒸汽引起肝肾病变。
氯苯131.69能与醇、醚、脂肪烃、芳香烃、和有机氯化物等多种有机溶剂混溶低于苯,损害中枢系统,。
乙二醇一乙醚135.6与乙二醇一甲醚相似,但是极性小,与水、醇、醚、四氯化碳、丙酮混溶低毒类,二级易燃液体。
对二甲苯138.35不溶于水,与醇、醚和其他有机溶剂混溶一级易燃液体。
二甲苯138.5~141.5不溶于水,与乙醇、乙醚、苯、烃等有机溶剂混溶,乙二醇、甲醇、2-氯乙醇等极性溶剂部分溶解一级易燃液体,低毒类。
间二甲苯139.10不溶于水,与醇、醚、氯仿混溶,室温下溶解乙睛、DMF等一级易燃液体。
醋酸酐140.0
邻二甲苯144.41不溶于水,与乙醇、乙醚、氯仿等混溶一级易燃液体。
N,N-二甲基甲酰胺153.0与水、醇、醚、酮、不饱和烃、芳香烃烃等混溶,溶解能力强低毒。
环己酮155.65与甲醇、乙醇、苯、丙酮、己烷、乙醚、硝基苯、石油脑、二甲苯、乙二醇、乙酸异戊酯、二乙胺及其他多种有机溶剂混溶低毒类,有麻醉性,中毒几率比较小。
环己醇161与醇、醚、二硫化碳、丙酮、氯仿、苯、脂肪烃、芳香烃、卤代烃混溶低毒,无血液毒性,刺激性。
N,N-二甲基乙酰胺166.1溶解不饱和脂肪烃,与水、醚、酯、酮、芳香族化合物混溶微毒类。
糠醛161.8与醇、醚、氯仿、丙酮、苯等混溶,部分溶解低沸点脂肪烃,无机物一般不溶有毒品,刺激眼睛,催泪。
N-甲基甲酰胺180~185与苯混溶,溶于水和醇,不溶于醚一级易燃液体。
苯酚(石炭酸)181.2溶于乙醇、乙醚、乙酸、甘油、氯仿、二硫化碳和苯等,难溶于烃类溶剂,65.3℃以上与水混溶,65.3℃以下分层高毒类,对皮肤、黏膜有强烈腐蚀性,可经皮吸收中毒。
1,2-丙二醇187.3与水、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮等多种有机溶剂混溶低毒,吸湿,不宜静注。
二甲亚砜189.0与水、甲醇、乙醇、乙二醇、甘油、乙醛、丙酮乙酸乙酯吡啶、芳烃混溶微毒,对眼有刺激性。
邻甲酚190.95微溶于水,能与乙醇、乙醚、苯、氯仿、乙二醇、甘油等混溶参照甲酚
N,N-二甲基苯胺193微溶于水,能随水蒸气挥发,与醇、醚、氯仿、苯等混溶,能溶解多种有机物抑制中枢和循环系统,经皮肤吸收中毒。
乙二醇197.85与水、乙醇、丙酮、乙酸、甘油、吡啶混溶,与氯仿、乙醚、苯、二硫化碳等男溶,对烃类、卤代烃不溶,溶解食盐、氯化锌等无机物低毒类,可经皮肤吸收中毒。
对甲酚201.88参照甲酚参照甲酚
N-甲基吡咯烷酮202与水混溶,除低级脂肪烃可以溶解大多无机,有机物,极性气体,高分子化合物毒性低,不可内服。
间甲酚202.7参照甲酚与甲酚相似,参照甲酚
苄醇205.45与乙醇、乙醚、氯仿混溶,20℃在水中溶解3.8%(wt)低毒,黏膜刺激性。
甲酚210微溶于水,能于乙醇、乙醚、苯、氯仿、乙二醇、甘油等混溶低毒类,腐蚀性,与苯酚相似
甲酰胺210.5与水、醇、乙二醇、丙酮、乙酸、二氧六环、甘油、苯酚混溶,几乎不溶于脂肪烃、芳香烃、醚、卤代烃、氯苯、硝基苯等皮肤、黏膜刺激性、惊皮肤吸收。
硝基苯210.9几乎不溶于水,与醇、醚、苯等有机物混溶,对有机物溶解能力强剧毒,可经皮肤吸收。
乙酰胺221.15溶于水、醇、吡啶、氯仿、甘油、热苯、丁酮、丁醇、苄醇,微溶于乙醚毒性较低。
六甲基磷酸三酰胺233(HMTA)与水混溶,与氯仿络合,溶于醇、醚、酯、苯、酮、烃、卤代烃等较大毒性。
喹啉237.10溶于热水、稀酸、乙醇、乙醚、丙酮、苯、氯仿、二硫化碳等中等毒性,刺激皮肤和眼
乙二醇碳酸酯238与热水,醇,苯,醚,乙酸乙酯,乙酸混溶,干燥醚,四氯化碳,石油醚,CCl4中不溶毒性低。
二甘醇244.8与水、乙醇、乙二醇、丙酮、氯仿、糠醛混溶,与乙醚、四氯化碳等不混溶微毒,经皮吸收,刺激性小。
丁二睛267溶于水,易溶于乙醇和乙醚,微溶于二硫化碳、己烷中等毒性。
环丁砜287.3几乎能与所有有机溶剂混溶,除脂肪烃外能溶解大多数有机物。
甘油290.0与水、乙醇混溶,不溶于乙醚、氯仿、二硫化碳、苯、四氯化碳、石油醚食用对人体无毒。
资料来源http://drugfocus.net/redirect.php?tid=2927&goto=lastpost
溴乙酸乙酯催泪
催泪气体开始广泛用来对抗人类,是在第一次世界大战前后。
在一战爆发前的1912年,法国就已经将溴乙酸乙酯(Ethylbromoacetate)作为催泪气体用于警察勤务中。
后来一战爆发,在西部战线伊珀尔(Ypres)防守的法军,也将装有溴乙酸乙酯的手榴弹用来对抗德军。
接着德军积极投入研发,才让催泪气体在战场发扬光大。
第一次世界大战之后,1925年的日内瓦协议禁止将具有窒息性、毒性的气体、液体、物质或者微生物应用于战争之中——当然,也包括催泪气体。
不过协议是针对战争期间规范的,至于是否能将催泪或是催吐(像是二苯胺氯胂)剂用在防暴行动中,仍有不同的看法。
也就是因为这样,所以我们还是能在世界各地许多群众运动中,看到警察使用催泪弹。
虽然催泪弹已经存在近一个世纪,不过科学家对于催泪的生化机制还是了解不多,当然也没有接触到催泪物质后立即有效的治疗方式。
耶鲁大学医学院的药理学家斯文-埃里克•佐德(Sven-EricJordt)长期研究催泪物质,他发现,催泪物质对于体表神经上的TRP离子通道(TransientReceptorPotentialchannels)来说是一种兴奋剂(agonist),当TRP离子通道接触到催泪物质时,就会引发一连串的生理反应,像是疼痛、发炎、红肿等。
他在2008年发表的研究中,发现经过基因改造天生不具有TRPA1(TRP离子通道家族中的一员)蛋白实验小鼠和一般的小鼠相比,对于催泪物质的反应就没这么强烈;另外,研究团队也成功利用两种TRPA1拮抗剂(antagonist)减少了催泪物质所引起的刺激,证明TRPA1是其中一个催泪物质作用的通道蛋白。
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